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The group of Prof. Zhongjun Li made progress in the research of novel anticoagulant

201881, 《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.)在线发表了北京大学药学院李中军教授团队在新型抗凝血药物研究中的进展: Synthesis of Fucosylated Chondroitin Sulfate Nonasaccharide as a Novel Anticoagulant Targeting Intrinsic Factor Xase Complex(新型内源性凝血途径选择性抑制剂——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的合成)
 
血栓性疾病是全球人口死亡与致残的首要原因, 抗凝血药物的研发具有重要的临床意义。研究表明岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)寡糖具有良好的抗凝血活性, 其最小活性单元为九糖片段。
我院天然药物及仿生药物国家重点实验室李中军教授研究团队在课题组前期研究的基础上(Chem. Eur. J, 2018, 24,  1694-1700; Carbohydr. Res, 2018, 467, 45-51), 近期在FuCS寡糖化学合成中取得了突破性进展。以商品化的硫酸软骨素为原料, 首先利用酶解反应获取软骨素四糖与六糖片段, 最终经过12步反应, 分别以5.0%3.0%的收率合成了FuCS六糖与九糖。抗凝血活性测试表明, 该九糖能够选择性抑制FXase, IC50可以达到低分子量肝素(LMWH)的水平, 实现了抗凝血活性与出血倾向的分离, 有希望发展成为具有全新机制的抗凝剂。此为FuCS天然九糖的首次合成报道, 采用的半合成策略在糖胺聚糖(GAGs)合成中显示出高效、简洁的特点, 为其它GAG寡糖的合成、修饰及药物化学研究提供了方法学参考。
 
2016级博士研究生张肖同学是这项工作的第一作者。中国科学院昆明植物所吴明一/赵金华课题组参与了活性测试工作。该工作得到了国家自然科学基金(21472007, 21232002, 8167330)的支持。
北京大学药学院 
 

 
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