中国药学(英文版)

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1. 液相色谱-串联质谱测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的高灵敏方法及其在药物动力学研究中的应用

姚庆宇, 李健, 姚烨, 陈镕, 陈文君, 苏红, 杨亮, 薛钧升, 卢炜, 周田彦

中国药学(英文版) 2017, 26 (6): 404-412. DOI: 10.5246/jcps.2017.06.044

摘要（330）

HTML （202）

PDF （1432KB）（7481）

本研究建立并验证了一种简单、灵敏的液质联用方法用于测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的浓度, 并将此方法应用于药物动力学研究。选择倍他米松作为内标, 血浆样品采用乙腈进行蛋白沉淀处理之后, 用乙腈–4 mM甲酸铵溶液(用甲酸调节pH值至3.5, 40:60, v/v)作为流动相, 在C₁₈反相色谱柱(50 mm×2 mm, 5 μm)中进行分离。质谱检测使用三重四级杆串联质谱, 电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物21-羟基地夫可特和内标物倍他米松分别在质核比为400.2/124.0和393.3/147.0处进行检测。标准曲线的线性范围为0.5至400 ng/mL (r>0.99), 日内日间的精密度为4.5%~10.1%, 准确度为–1.7%~10.7%。运用该方法成功地进行了雌性Balb/c裸鼠口服单次给药4 mg/kg地夫可特的临床前药物动力学研究, 采用一级吸收二室模型描述其药物动力学行为。

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2. β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用

林伟, 肖苏龙, 杨铭 ^*

摘要（2081）

PDF （271KB）（1952）

合成系列 β- 咔啉 -3- 甲酰胺类化合物 , 并研究其与 CT-DNA 的作用。以 l- 色氨酸为原料 , 设计并合成 β- 咔啉 -3- 甲酰胺类化合物 , 利用粘度滴定、 Tm( 解链温度 ) 测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与 CT-DNA 的作用。在与 CT-DNA 的相互作用中 , 它们均能引起 CT-DNA Tm 的改变 ; 粘度滴定实验表明该系列化合物与 DNA 以嵌插方式作用 ; 紫外光谱滴定法表明该系列化合物与 DNA 的结合强度是有差异的 , 这与抗肿瘤筛选的结果一致 ; 微量量热研究结果表明这类化合物与 DNA 的作用是熵驱动的。该 β- 咔啉新衍生物是以 DNA 为靶 , 并通过与 DNA 碱基的嵌插产生生物效应。

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3. 大叶马蹄香Asarum maximum中一个新的马兜铃内酰胺

俞捷, 马超美, 隆长锋, 王璇, 尚明英, 蔡少青 ^*, 服部征雄, 难波恒雄

摘要（997）

PDF （747KB）（1936）

本文报道了从大叶马蹄香Asarum maximum Hemsl.的根及根茎中分离得到的一种新的马兜铃内酰胺, 其化学结构为10-氨基-7,8-二甲氧基-3,4-次甲二氧基菲-1-羧酸内酰胺, 命名为马兜铃内酰胺VII (1)。

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4. 以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成

聂菲璘，王晓峰，刘洋，杨振军 ^*，张亮仁，张礼和

摘要（2923）

PDF （503KB）（1925）

为了方便快捷地制备嘧啶核苷 - 肽缀合物 , 我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发 , 经过 4 步制备了关键中间体 5- 乙酰巯亚甲基 -2',3'- 二 -O- 异亚丙基尿苷 (4) 。在酸性条件下 , 脱除化合物 4 的乙酰基 , 同时游离的巯基与 PySS-R (8, 12, 15, Py = 2- 吡啶基 , R = 氨基酸或肽 ) 反应形成新的二硫键 , 即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物 (9, 13, 2) 。

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5.

金钗石斛中的菲类和木脂素类成分及其抗氧化作用

张雪, 续洁琨, 王乃利, 栗原博, 姚新生 ^*

摘要（3117）

PDF （680KB）（1912）

研究金钗石斛茎中的抗氧化活性成分, 并探讨它们的构效关系。综合运用现代色谱学和光谱学方法对金钗石斛60%乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定, 采用DPPH自由基清除法评价化合物的抗氧化活性。从金钗石斛的活性部位中分离得到5个菲类化合物和4个木脂素类化合物, 它们的结构鉴定为流苏菲 (1), 毛兰菲 (2), 4-甲氧基菲-2,7-二醇 (3), 2,5-二羟基-4,9-二甲氧基菲 (4), 3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲 (5), 丁香脂素 (6), 松脂素 (7), 5'-甲氧基松脂素 (8), 鹅掌揪树脂醇-A (9)。化合物2和6对DPPH自由基清除活性强于Vc; 化合物3, 4, 5, 7, 8和9的活性弱于Vc, 但强于BHT。所有化合物均为首次报道从金钗石斛中分离得到, 化合物3, 4和9为首次报道从石斛属植物中分离得到。在DPPH自由基清除法中, 酚羟基的邻位存在具有供电作用的甲氧基时对菲类和木脂素类化合物的抗氧化活性具有积极的作用。

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6. 用于肺部给药的布地奈德白蛋白纳米粒中的分子相互作用

孟帅, 崔巍, 林少辉, 王桂玲, 黑玉, 邓博, 马爽, 张展, 刘迎春, 谢英

中国药学(英文版) 2018, 27 (6): 415-428. DOI: 10.5246/jcps.2018.06.042

摘要（325）

HTML （111）

PDF （2094KB）（1905）

基于白蛋白纳米粒的中空性纳米聚集颗粒(LHNAs)是一种用于治疗肺部疾病的新型药物递送系统(DDS), 其由于具有良好的空气动力学特性有望成为一种有前途的肺部干粉吸入剂(DPI)。深入理解DDS中的分子作用机制有利于制剂的合理制备。本研究利用计算和实验相结合的方法揭示了布地奈德(BUD)与牛血清白蛋白(BSA)在分子水平上相互作用的机制。分子动力学模拟结果显示, BUD和BSA有三个结合位点(P1, P2, P3), 作用方式主要为疏水相互作用和氢键。P1–P3处的残基能量分解结果表明BUD与BSA结合位点周围的非极性残基具有重要作用。载药率实验表明制剂中BUD与BSA摩尔比接近3, 进一步证实了计算模拟的结果。计算得到的关于BUD与BSA结合位点的细节为设计包载BUD的BSA纳米颗粒提供了指导, 并最终成功制备了纳米粒。分子动力学模拟和实验的结合揭示分子间相互作用机制, 为今后制备BSA-LHNAs干粉吸入剂提供了坚实的理论基础。

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7.

白花丹地上部分的化学成分

黄小燕, 谭明雄, 吴强, 陈勇, 王恒山 ^*

摘要（2350）

PDF （503KB）（1845）

研究白花丹Plumbago zeylanica L. 地上部分的化学成分。应用各种色谱方法分离; 用波谱学方法特别是二维核磁共振波谱的方法确定结构。从白花丹地上部分分离鉴定了7个化合物, 分别是: 1β,3β,11α-trihydroxy-urs-12-ene (1), androsta-1,4-diene-3,17-dione (2), 异信浓柿醇酮 (3), neoechinulin A (4), harman (5), ergostadiene-3β,5α,6β-triol (6), N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol (7)。化合物1 为新化合物, 化合物2, 4–7 均为首次从该属植物中分离得到。

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8. 中国沉香挥发油的化学成分与抗耐甲氧西林金葡菌活性

梅文莉, 曾艳波, 吴娇, 崔海滨, 戴好富 ^*

摘要（3042）

PDF （455KB）（1837）

分析中国沉香的挥发油成分, 并测试其抗耐甲氧西林金葡菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取中国沉香挥发油进行GC/MS分析, 峰面积归一化法计算各成分相对含量, 采用NIST05和 WILEY275L 数据库匹配, 以及将质谱图与文献数据进行对照的方法进行鉴定。采用滤纸片琼脂扩散法测试挥发油抗菌活性。挥发油对耐甲氧西林金葡菌显示强活性。共检测到66个色谱峰, 其中30个化合物得到鉴定, 占挥发油总量的59.80%。26个化合物被鉴定为倍半萜类化合物, 占挥发油总量的54.26%。β-沉香呋喃 (8.96%), 枯苏醇 (7.82%), (-)-jinkoh-eremol (5.04%), 沉香螺旋醇 (4.53%), 白木香呋喃酸 (4.09%) 为主要的倍半萜。4个降倍半萜和其他一些倍半萜, 如10-表-γ-桉叶油醇, α-沉香呋喃, epi-ligulyl oxide等为首次从中国沉香中检出。本文首次报道了中国沉香挥发油对耐甲氧西林金葡菌具有抗菌活性。

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9. 当归多糖铁治疗溶血性贫血及骨髓损伤小鼠的实验研究

王珮珮, 张玉, 王凯平 ^*, 李珂

摘要（379）

PDF （543KB）（1750）

当归多糖铁是本实验室利用当归多糖和高价铁为原料合成的新型抗贫血药物。本实验主要考察当归多糖铁复合物(APIC)对溶血性贫血小鼠和骨髓损伤小鼠的治疗效果。通过腹腔注射苯肼建立溶血性贫血小鼠模型, 监测给药前后红细胞计数RBC、血红蛋白Hb、红细胞比积HCT等血液指标的变化和网织红细胞的恢复情况。用环磷酰胺(CY)和氯霉素(CH)造成小鼠骨髓损伤, 观察当归多糖铁对造模小鼠的治疗作用。溶血性贫血小鼠给予高、中剂量当归多糖铁治疗组和治疗对照药物后, 各项检测指标与模型组比较, 均有显著性差异, 且实验后Hb和HCT基本恢复至正常水平。当归多糖铁低剂量给药组的各项检测指标与模型组相比, 虽无显著性差异, 但各项指标的恢复情况要略优于模型组。当归多糖铁在贫血早期能明显促进网织红细胞的增殖和分化, 对溶血性贫血小鼠网织红细胞的恢复效果较好; 当归多糖铁能减少骨髓损伤小鼠的骨髓脂肪细胞增生, 促进其骨髓恢复。此报道在国内外尚属首次。当归多糖铁复合物具有一定的治疗溶血性贫血和减少化学药物对骨髓的损伤作用。

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10. 一种抗转移层粘连蛋白核心三糖的合成

金晓锋, 孟祥豹, 廖凯俊, 李庆, 李中军 ^*

摘要（2033）

PDF （691KB）（1748）

本文完成了一种具有潜在转移活性的层粘连蛋白核心三糖β-D-Gal-(1→4)-β-D-GlcpNAc-(1→6)-α-D-Manp-OMe的合成。以2-碘代叠氮乳糖为供体采用“叠氮碘糖基化”反应一步完成了2-脱氧-2-氨基乳糖结构及1,2-反式-氨基乳糖糖苷键的立体选择性构建。这种方法能简易、高效地合成含氨基乳糖的寡糖, 较好地避免了直接使用活性较差的2-氨基糖衍生物构建氨基乳糖模块。

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11. 软珊瑚Sarcophyton sp.中一个新西松烷型二萜的结构解析

别玮, 邓志威, 徐岷涓, 林文翰 ^*

摘要（1623）

PDF （492KB）（1735）

对南海软珊瑚 Sarcophyton sp. 中的西松烷二萜类成份进行研究 , 从发现具有新颖结构的次生代谢产物。采用多种色谱手段进行分离纯化 , 通过理化性质和光谱分析确定化合物结构。分离得到 1 个新的西松烷二萜类化合物 , 命名为 Sarcophyolide A (1), 和一个已知西松烷二萜类化合物 7α, 8β-dihydroxydeepoxysarcophine (2) 。利用现代波谱确定新化合物的结构。

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12. 复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂自发性高血压大鼠的心血管保护作用

魏巍, 傅继华 ^*, 苏长海, 单英, 王渊, 孔树佳, 赵继会, 吕万良 ^* ^*, 王树明, 王丽

摘要（3217）

PDF （512KB）（1632）

探讨复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对自发性高血压大鼠的心血管保护作用的优势。自发性高血压大鼠随机分为空白贴组、比索洛尔口服组 (BP-FT, 20.0 mg/kg)、比索洛尔贴剂组(BP-TP, 20.0 mg/kg)、硝酸异山梨酯贴剂组(ISDN-TP, 20.0 mg/kg)、联合给药组(BP, 8 mg/kg; ISDN, 12 mg/kg)。观察42天治疗期内复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对其血压的影响, 测定与心血管保护有关的生化指标, 并对心肌和血管结构进行了评定。BP和ISDN具有协同的抗压作用。联合给药对与单独给BP相比, 有着相同的降低心率的作用, 并且在控制血压波动方面有明显的优势。而ISDN的单独给药没有明显的抗压或降心率的作用。联合给药组能显著增加大鼠血液中心房钠肽和一氧化碳的含量, 减少心肌组织中羟脯氨酸和内皮素-1的含量, 降低血液中内皮素-1和丙二醛的浓度。同时, 联合用药组还可以减轻心肌肥大, 减小血管腔壁比, 显著增强Ach诱导的内皮依赖性舒张反应。复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂长期给药不仅可明显降低血压, 产生平稳的降压效果, 且对心脏和血管产生明显的保护作用, 这种协同作用可能在心血管保护的长期治疗中发挥优势。

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13. 2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对双氢青蒿素水溶液的稳定性和溶解性的影响

张晓云, 刘建平 ^*, 乔华, 黄奎源, 史彦斌, 宋淑梅, 倪京满

摘要（1474）

PDF （1037KB）（1624）

各种不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精对双氢青蒿素的不同pH值水溶液的溶解度的影响进行了研究。不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精对双氢青蒿素在50, 60, 70, 80 ºC条件下的稳定性也进行了研究。制备了双氢青蒿素2-羟丙基-β-环糊精包合物并通过X-射线衍射和差示热分析验证了包合物已经形成。2-羟丙基-β-环糊精有效地抑制了双氢青蒿素的水解, 而且, 2-羟丙基-β-环糊精的浓度越高, 双氢青蒿素的溶解度和稳定性越好; 温度越高, 双氢青蒿素的稳定性越差。2-羟丙基-β-环糊精是双氢青蒿素的增稳剂和增溶剂。

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14. 流化床法制备的非诺贝特固体分散体小丸: 物理表征、改善溶出和犬口服生物利用度

唐宁, 赖捷, 陈雅聘, 卢懿 ^*, 吴伟 ^*

摘要（1641）

PDF （1017KB）（1619）

采用流化床包衣法制备难溶性药物非诺贝特 (FNB)-PEG6000 的固体分散体。差示扫描量热法和 X- 射线粉末衍射法对固体分散体中非诺贝特的物相进行鉴别 , 结果表明非诺贝特在固体分散体中以微晶形式存在。在含 1% 十二硫酸钠的水、 FASSIF 和 FESSIF 中对其溶出行为进行了考察 , 结果表明在 PEG/FNB 的比例为 4/1 以上 , 非诺贝特的体外溶出显著提高 , 30 分钟溶出接近完全。然而 , 在较小 PEG/FNB 比例时 , 溶出并未显著提高。经测定血浆中非诺贝酸的含量 , 对非诺贝特固体分散体小丸的口服生物利用度进行了研究。 PEG/FNB 比例为 3/1 和 4/1 的固体分散体小丸其口服生物利用度相对于微粉化的非诺贝特 lipanthyl 提高了近 3.4 和 4.4 倍 , 口服生物利用度显著依赖于体外溶出速率。体内外相关性研究表明非诺贝特吸收分数与含 1% 十二硫酸钠的水、 FASSIF 和 FESSIF 中的溶出速率有很好的相关性。非诺贝特 -PEG6000 固体分散体小丸可用于提高其溶出速率和生物利用度 , 并具有良好体内外相关性。

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15. 大鼠灌胃灵芝总三萜后血浆中灵芝酸类成分的检测

薛彬彬, 郭晓宇, 车庆明 ^*

摘要（1670）

PDF （478KB）（1586）

研究灵芝中总三萜在大鼠体内的吸收情况。大鼠灌胃给予灵芝总三萜后 , 利用 HPLC-DAD 和 LC-MS 方法鉴定大鼠血浆中的灵芝酸类成分。在大鼠血浆中检测到 5 种灵芝酸类成分 , 即灵芝酸 C2 、灵芝酸 C6 、灵芝酸 G 、灵芝酸 B 和灵芝酸 A 。大鼠口服灵芝总三萜后灵芝中的灵芝酸类成分能被大鼠吸收。

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16. RP-HPLC 法测定微乳中水飞蓟素的含量

李馨儒, 李艳芳, 周艳霞, 李晓燕, 刘艳 ^*

摘要（1421）

PDF （744KB）（1574）

建立测定微乳中水飞蓟素含量的反相高效液相色谱法。采用ODS C18色谱柱, 检测波长为288 nm, 流动相为甲醇-水-冰醋酸(42:58:0.5, v/v/v), 流速为1 mL/min。水飞蓟宾标准曲线的线性范围为10-1000 μg/mL, 平均回收率为99.0 %-100.7%, 日内和日间精密度均低于1.6%。该法简单、快速、精确、准确, 可用于水飞蓟素微乳制剂质量控制要求。

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17. 高滴度特异性卵黄抗体在天花病毒检测中的研究

张小莺 ^*, Andreas Kurth, Diana Pauly, Georg Pauli, Rüdiger Schade, Heinz Ellerbrok

摘要（3626）

PDF （930KB）（1570）

天花是人类第一个消灭的疾病, 但生物界中仍广泛存在天花类病毒。目前人类还缺乏对其有效、快捷的诊断、检测和治疗措施。在全球面临生物恐怖袭击的时代, 这方面的研究工作尤显迫切。以3种灭活的天花病毒(vaccinia virus, calpox virus和cowpox virus)为免疫原, 分别免疫注射3组实验蛋鸡, 以改良的聚乙二醇法将相应特异性抗体从卵黄中提取。利用免疫荧光实验、抗体中和实验及免疫电镜等实验持续检测抗体滴度变化以及抗体交叉反应。最后, 以特异性的卵黄抗体与磁珠(Dynabead;)相结合, 用于天花病毒的纯化, 并在PCR实验中验证其检测效果。抗vaccinia virus抗体和抗calpox virus抗体在高度稀释的情况下(分别以1:106, 1:105稀释) , 仍在免疫荧光实验中呈阳性反应, 且抗体的这种高表达水平在持续5次免疫注射下, 能维持达10个月。抗体的中和能力和抗体与抗原反应的超微结构也在相应实验中观察到。抗体与病毒蛋白结合的特殊条带也在免疫印记实验中观察到。实验显示, 不同天花病毒之间存在强而明显的交叉反应。最后, 特异性的卵黄抗体能够与磁珠结合, 并在模拟样本中用于天花病毒的PCR检测。达到纯化病毒、增强PCR实验敏感度的效果。该研究显示, 抗天花病毒卵黄抗体能够应用于天花病毒的诊断, 有望以此为基础, 开发出快速、有效的天花病毒检测手段。

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18. 高效液相色谱法同时测定当归龙荟片中四种活性成分的含量

胡春丽, 王冬梅, 张鹏, 赵怀清*

摘要（1471）

PDF （475KB）（1567）

建立同时测定当归龙荟片中芦荟苷 , 黄芩素 , 芦荟大黄素和汉黄芩素的含量的 HPLC 方法。采用 Diamonsil C 18 柱 (200.0 mm × 4.6 mm, 5 μm) 分离 , 以甲醇 - 乙腈体积分数为 0.3% 磷酸溶液 (220:4:200, v/ v/ v) 为流动相进行洗脱 , 流速为 1.0 mL/min, 检测波长为 225 nm 。芦荟苷的线性范围为 1.450 ～ 29.00 μg/mL (r = 0.9992), 黄芩素的线性范围为 0.4050 ～ 8.100 μg/mL (r = 0.9994), 芦荟大黄素的线性范围为 0.1100 ～ 2.200 μg/mL (r = 0.9997), 汉黄芩素的线性范围为 0.2160 ～ 4.320 μg/mL (r = 0.9991) 。方法的平均回收率分别为 100.7% (RSD% = 0.88%), 101.0% (RSD% = 0.89%), 100.0% (RSD = 1.3%) 和 100.1% (RSD = 1.1%) 。为当归龙荟片的质量控制提供了科学的方法。

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19. 半乳凝素-3潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成

李晨, 孟祥豹, 金小锋, 李中军, 李庆 ^*

摘要（2752）

PDF （531KB）（1558）

以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1, 2, 3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖。乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法, 在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷; 通过两次构型翻转在3'-位引入叠氮基, 然后采用Click反应构建出三氮唑羧基, 再与苄胺反应便得到目标物。对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性。

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20. 5-HT1A 和 5-HT2A/2C 受体在粉防己碱增强戊巴比妥钠睡眠中的介导作用

杜楠, 王黎恩, 师晓荣, 崔翔宇, 崔素颖, 张帆, 张永鹤 ^*

摘要（2885）

PDF （477KB）（1552）

前期研究表明粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用与5-HT系统相关。本研究采用戊巴比妥钠 (45 mg/kg, i.p.)诱导的小鼠翻正反射消失和恢复实验方法, 对粉防己碱与不同5-HT受体在增强戊巴比妥钠诱导睡眠中的相互作用进行了探讨。结果表明粉防己碱分别与选择性5-HT1A受体拮抗剂p-MPPI (1 mg/kg, i.p.), 选择性5-HT2A/2C受体拮抗剂ketanserin (1.5 mg/kg, i.p.)合用可以显著增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用。选择性5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT (0.1 mg/kg, s.c.)或5-HT2A/2C受体激动剂DOI (0.2 mg/kg, i.p.)能够显著减少戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间, 而粉防己碱(60 mg/kg, i.g.)可以显著拮抗这种睡眠抑制作用。此结果提示, 粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用可能与5-HT1A受体和5-HT2A/2C受体有关。

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21.

图解摘要

编辑部

摘要（882）

PDF （971KB）（1521）

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22. 羟亚乙基拟肽类人β-分泌酶抑制剂的合成和活性

马超, 王月华, 杨晓鸣, 邹晓民, 吕杨, 杜冠华, 徐萍 ^*

摘要（292）

PDF （512KB）（1519）

本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂, 并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66% (10 mg/mL) 抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

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23. 大黄中五种蒽甙类成分积累动态的研究

郑俊华, 黄琴, 张治国, 高双新, 楼之岑

摘要（2510）

PDF （322KB）（1432）

应用高效液相色谱法测定大黄 1-5 年不同生长年限、植株不同发育阶段、植株不同部分中番泻式 A(sennoside A, SA), 大黄酸 -8- 葡萄糖甙 (rhein-8-O-β-D-glucoside, R8G), 大黄酸甙 (rheinoside)A(RA), C(RC), D(RD) 等五种蒽甙类成分的含量 , 结果表明 : (1) 大黄随生长年限的延长 , 五种蒽甙类成分的总含量呈递增趋势 , 但第二年以后增加缓慢 ; (2) 不同发育阶段中五种蒽甙的总量以果熟期为最高 ; (3) 大黄的根系中五种蒽甙的总含量依下列顺序递减 : 主根茎 → 细根 → 主根及支根 → 支根茎 ; 茎部只含少量大黄酸甙 D, 叶不含任何蒽甙类成分。本研究有利于确定大黄合理的采收年限和季节 , 以及大黄资源的合理利用。

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24. 高效液相色谱-示差检测法测定去氢表雄酮硫酸盐的含量

池华, 刘玉玲, 谷士杰

摘要（1974）

PDF （334KB）（1427）

本文报道了用高效液相色谱 - 示差检测法 (HPLC-RI) 测定去氢表雄酮硫酸酯钠盐 (DHA-S) 及其制剂含量的方法。采用反相 ODS C 18 色谱柱 , 乙腈 - 水 ( 含 0.8% 磷酸和 10 μmol/L 四丁基氢氧化铵 ) 作流动相 , 研究了色谱条件、回收率、检测限量及线性范围。

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25. 大蒜辣素对人鼻咽癌KB细胞的促凋亡、周期阻滞以及微管解聚作用

杨亚平, 李敏 ^*, 徐波, 郭维, 崔景荣, 王夔

摘要（1502）

PDF （1001KB）（1396）

大蒜辣素是大蒜的主要生物活性成分 , 由其非活性前体蒜氨酸与蒜酶相互作用而产生。在此项研究中 , 我们观测大蒜辣素对人鼻咽癌细胞的增殖抑制作用与药理机制。研究结果表明 , 大蒜辣素可明显抑制 KB 细胞的增殖 , 具有浓度依赖性, 作用 48 h 的IC50 值为 (2.2±0.2) μg/mL 。而且, 大蒜辣素可诱导 KB 细胞凋亡, 作用 48 h 时诱导凋亡作用在 (16~48) μg/mL 范围内具有浓度依赖性。大蒜辣素的凋亡诱导作用通过其诱导 KB 细胞的细胞核凝集、细胞骨架改变以及线粒体膜电势变化得到了进一步确证。大蒜辣素还可阻滞 KB 细胞周期于 S 期 , 在 (16~48) μg/mL 范围内具有浓度依赖性。此外 , 大蒜辣素可浓度依赖的解聚 KB 细胞的微管 , 其作用类似于已知的微管解聚剂秋水仙碱。大蒜辣素对人鼻咽癌 KB 细胞的增殖抑制作用可能是通过诱导凋亡 , 阻滞细胞周期以及解聚微管实现的。

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26. 高效液相色谱法对黄酮类化合物的测定

陈明磊, 胡巍, 张超, 方芸 ^*

DOI: 10.5246/jcps.2011.04.039

摘要（1442）

PDF （1187KB）（1392）

黄酮类化合物由于其在生物学及生理学中的重要作用受到了广泛的关注。高效液相色谱法是应用最为广泛的分析黄酮类化合物的方法。本文综述了一般液相色谱柱及流动相的选择, 分析比较了常用的检测器, 旨在选择合适的色谱条件 , 达到理想的分离效果。此外还简单介绍了在传统液相色谱法的基础上发展的几种模式如超高效液相色谱法 , 毛细管色谱法 , 微流速液相色谱法及纳升级液相色谱法。

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27.

转铁蛋白-转铁蛋白受体系统在药物运输中的应用

夏青, 杨秀伟, 杨晓达 ^*, 钱忠明, 王夔

摘要（2335）

PDF （897KB）（1386）

膜转铁蛋白受体介导的内吞作用应用于新的药物靶向给药系统 , 包括将抗肿瘤药物 , 蛋白和治疗基因定位运输至恶性增殖细胞或是中枢神经系统。通过偶联转铁蛋白或其抗体连接到转铁蛋白受体上成为治疗的药物或转运载体。多种药物载体如脂质体 , 纳米颗粒与 DNA 复合物用于高效运输治疗物。转铁蛋白复合物的运用不仅提高了药效 , 改善了选择性与药物释放性能 , 降低了毒性 , 同时也延长药物血浆半衰期 , 提高药物主动靶性。本篇综述介绍了转铁蛋白 / 转铁蛋白受体介导的药物运输的研究进展。

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28. 灵芝免疫活性多糖的研究

何云庆, 李荣芷, 陈琪, 林志彬, 夏冬, 马莉

摘要（2396）

PDF （356KB）（1382）

从云头状灵芝 [Ganoderma Lucidum (Leyss.ex Fr.) Karst.] 中分离得到三种灵芝多糖 BN 3 A, BN 3 B 及 BN 3 C, 它们均表现明显免疫调节作用。从灵芝多糖 BN 3 B 及 BN 3 C 中各分离得到四个多糖均一体 , 对其中主要成分 BN 3 C 1 , BN 3 C 3 , BN 3 B 1 及 BN 3 B 3 进行了物理及化学研究。它们的平均分子量依次为 1.6×10 ⁴ , 2.5×10 ⁴ , 3.5×10 ⁴ 及 4.0×10 ⁴ 。经完全酸水解、红外光谱测定、过碘酸氧化、甲酸生成、 Smith 降解等证明 , BN 3 B 1 及 BN 3 C 1 均为 β-(1→6)(1→3) 甙键相连的葡聚糖。 BN 3 B 3 为阿拉伯半乳聚糖。 BN 3 C 3 为由葡萄糖和阿拉伯糖组成的肽多糖。它们均为 β-(1→6)(1→3) 甙键相连。

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29. 大蓝刺头化学成分研究

果德安, 刘晓阳, 乔梁, 高从元, 楼之岑

摘要（2126）

PDF （337KB）（1359）

从大蓝刺头 (Echinops talassicus Golosk.) 的根中分离出 5 种化合物 , 根据理化常数及波谱分析鉴定为 5-(3- 丁烯 - 炔 -1) 联噻吩 (I), α- 三联噻吩 (II), 5-(3, 4- 二羟基 - 丁炔 -1) 联噻吩 (III), 棕榈酸 (IV) 及 β- 谷甾醇 (V) 。这些化合物均为首次从该植物中分得。

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30.

两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察

张志宏, 王昶光, 孙光美, 李宁, 彭博, 潘卫三 ^*

摘要（2606）

PDF （703KB）（1354）

本文考察了双嘧达莫凝胶骨架缓释片 (MT) 和漂浮渗透泵 (FOP) 两种制剂比格犬体内药物动力学 , 并作了体内外相关性分析。以双嘧达莫市售普通片为参比制剂设计了三交叉动物体内实验 , 以高效液相色谱法检测血药浓度。以体内吸收分数与体外累计释放量作比较来评价体内外相关性。结果表明两种缓控释制剂均表现出体内缓释效果 , 其中 FOP 缓释效果更好 ; FOP 生物利用度高于 MT; 体内外相关系 FOP 优于 MT 。分析认为双嘧达莫在消化道上端吸收 , 由此可以认为双嘧达莫制成漂浮制剂有利于口服药物传递 ; 对于 FOP 来说现用体外释放方法已可反应体内情况 , 而对于 MT 体外溶出方法需进一步改进。

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31. 红景天属植物的化学成分

周江韬, 许磊, 陈燕燕, 李晓男, 姜苗苗

中国药学(英文版) 2014, 23 (7): 433-445. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.058

摘要（451）

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PDF （828KB）（1333）

景天科红景天属植物大概包括90个种, 分布在高原地带。一些品种做成制剂可治疗多种疾病, 如脑缺氧, 心血管病, 高原反应等。到现在为止, 约180种化合物被分离鉴定, 其中含有丰富的苷类, 以及黄酮类、萜类、鞣质、甾醇等化合物。本综述主要总结了在过去的几十年中, 从红景天属植物中分离出来的化学成分。特别强调的是, 我们的课题小组正在对植物大花红景天进行化学成分及药理活性研究。

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