中国药学(英文版)

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1. 人参皂苷Rg1的微生物转化研究

董阿玲, 崔亚君, 郭洪祝, 郑俊华, 果德安 ^*

摘要（1188）

PDF （264KB）（822）

论文首次报道了利用 49 种微生物菌株对人参皂苷 Rg1 进行生物转化研究 , 发现小型丝状真菌黑曲霉 (Aspergillus niger 3.1858) 与蓝色梨头霉 (Absidia coerulea 3.3538) 具有转化能力。经正交试验优化转化条件 , 放大培养 , 制备得到产物 MT1 与 MT2, 经化学与波谱技术鉴定 ,MT1 与 MT2 为同一产物即人参皂苷 Rh1 。运用 TLCS 方法探索了真菌体系中底物人参皂苷 Rg1 与转化产物人参皂苷 Rh1 的生物转化动力学曲线。

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2. 白花蛇舌草水溶性提取物的抗肿瘤作用和对化疗损伤的保护作用的研究

李瑞, 赵浩如 ^*, 林以宁

摘要（791）

PDF （406KB）（756）

白花蛇舌草 Hedyotis diffusa 是一种传统的抗肿瘤中药 , 可广泛应用于治疗各种肿瘤 , 从白花蛇舌草中提取出水溶性提取物 (H 1 和 H 2 ), 采用接种 S-180 的荷瘤小鼠灌服其 10 天 , 观察 H 1 和 H 2 的抗肿瘤活性 . H 1 (125,62.5mg·kg ^-1 ) 和 H 2 (62.5,31.25mg·kg ^-1 ) 能显著抑制小鼠移植性 S-180 实体瘤的生长 , 而且 H 1 和 H 2 与环磷酰胺合用 , 可以明显改善环磷酰胺所致的免疫器官萎缩和造血系统的损伤 .

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3. 猫爪草中化学成分的研究

胡小燕, 窦德强 ^*, 裴玉萍, 付文卫

摘要（1132）

PDF （297KB）（841）

目的研究猫爪草中的化学成分。方法用各种色谱方法分离猫爪草中的化学成分 , 用理化常数和波谱技术对分离的化合物进行结构鉴定。结果从猫爪草块根中分离得到 8 个化合物 , 结构分别确定为棕榈酸 (1), β- 谷甾醇 (2), γ- 酮 -δ- 戊内酯 (3), 尿苷 (4), 5- 羟甲基 - 糠醛 (5), 3, 4- 二羟基苯醛 (6), 呋喃果糖 (7), β- 谷甾醇 -β- D - 葡萄糖苷 (8) 。结论化合物 (4), (5), (6) 为从该植物中首次分离得到。

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4. 中药三七化学成分的HPLC/ESI-MS分析

刘进怀, 王璇 ^*, 蔡少青, 小松かつ子, 难波恒雄

摘要（288）

PDF （423KB）（838）

目的建立分析中药三七的 HPLC-UV-MS 方法 , 鉴定三七的化学成分。方法色谱柱 : Phenomenex Luna C 18 柱 (250 mm×4.6 mm ID, 5 μm); 流动相 : 0.005% 甲酸水溶液 (A) 和 0.005% 甲酸乙腈溶液 (B), 梯度洗脱 ; 紫外检测波长范围 :195-400 nm; 采用正负离子检测模式。结果三七成分获得了良好的分离与检测。通过与对照品的保留时间、正负离子质谱比较 , 鉴定了 14 个成分 , 根据正负离子质谱数据和文献 , 分析推断了 41 个成分 , 其中 , 野三七皂苷 -H 、野三七皂苷 -E 、竹节参皂苷 -L5 、丙二酰基人参皂苷 -Rg1 、以及三七皂苷 -J 、 -A 、 -R1 、 -G 、 -R2 和人参皂苷 -Rh3 的异构体为首次在三七中发现。结论本方法灵敏度高、分离度好 , 适合三七成分的鉴定。本结果有助于进一步对三七进行活性成分研究及质量控制。

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5. 虎眼万年青球茎中的化学成分

唐于平, 俞飚 ^*, 胡杰, 吴弢, 惠永正

摘要（1742）

PDF （254KB）（773）

从虎眼万年青 (Ornithogalum caudatum) 的球茎中 , 用色谱方法分离得到 1 个新天然产物 1 和 26 个已知化合物 2~ 27, 它们的结构经波谱法和化学方法确定为 n-butyl pyroglumate(1), 十九醇 (2), 二十醇 (3), 二十二烷酸 (4), β- 谷甾醇 (5), 豆甾醇 (6), 二十六烷酸 1- 甘油酯 (7), 儿茶酚 (8), 对乙氧基苯甲酸 (9), p- 香豆酸 (10), 原儿茶酸 (11), 熊果酸 (12), 白桦脂酸 (13), 富马酸 (14), 琥珀酸 (15), 尿嘧啶 (16), 黄嘌呤 (17), 槲皮素 (18), 山柰酚 (19), 异鼠李素 (20), 腺嘌呤核苷 (21), 胡萝卜甙 (22), 豆甾醇 3-O-β-D- 葡萄糖甙 (23), 槲皮素 3-O-β-D- 葡萄糖甙 (24), 山柰酚 3-O-β-D- 葡萄糖甙 (25), 芦丁 (26), 山柰酚 3-O-β- 芸香糖甙 (27) 。其中除化合物 5 外 , 其它成分均首次从虎眼万年青属植物中分离得到。

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6. 利用大孔树脂从葛根中分离纯化总黄酮

刘火安, 王伯初, 戴传云 ^*, 邵志勇, 何从林, 贾云

摘要（2016）

PDF （342KB）（721）

目的筛选分离葛根总黄酮的最佳树脂 , 并对影响分离的各种因素进行系统的研究 , 使纯化工艺达到最优。方法采用静态与动态的吸附 - 解吸两种方法 , 利用紫外可见分光光度计测量葛根总黄酮的含量 , 研究不同大孔吸附树脂及其不同的工艺条件对总黄酮分离纯化的影响。结果 SP70 分离效果最好 , 其最佳工艺为药液浓度 0.5 g·mL ^-1 ( 相当于原生药 ) 、 pH 为 5-6 、以 2 BV·h ^-1 速率进行上样 , 上样量为 60 BV, 以 5 BV 的 70% 乙醇、 2 BV·h ^-1 的流速进行洗脱 , 效果最佳。经 SP70 处理后的葛根总黄酮的含量可达 80% 以上。结论大孔吸附树脂 SP70 分离纯化总黄酮效果较好 , 适合工业生产。

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7. 寻甸党参的黄酮类成分研究

贺庆, 朱恩圆, 王峥涛 ^*, 徐珞珊, 胡之璧

摘要（1180）

PDF （349KB）（992）

目的对寻甸党参 Codonopsis xundianensis Wang ZT et Xu GJ 的化学成分进行研究 . 方法通过多次柱层析分离纯化 , 并运用 EI-MS, ¹ H NMR, ¹³ C NMR 等光谱方法进行结构鉴定 . 结果分离鉴定了四个黄酮 : 柯伊利叶素 (1), 苜蓿素 (2), 汉黄芩素 (3) 和木犀草素 (4). 结论柯伊利素 (1), 苜蓿素 (2) 和汉黄芩素 (3), 三个黄酮均为从党参属首次分离得到 .

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8. 显齿蛇葡萄化学成分研究

张岩松, 张庆英, 王邠, 李丽英, 赵玉英 ^*

摘要（1097）

PDF （333KB）（958）

目的研究显齿蛇葡萄的化学成分。方法应用硅胶、聚酰胺、反相硅胶、 Sephadex LH-20 柱色谱和硅胶制备薄层色谱进行分离纯化 , 根据理化常数和光谱分析鉴定结构。结果从显齿蛇葡萄中分离并鉴定了 4 个黄酮类化合物 : 二氢杨梅素 (1), 杨梅素 (2), 杨梅苷 (3), 杨梅素 -3-O-β-D- 半乳糖苷 (4) 。结论其中化合物 4 为首次从该属植物中分离得到 , 根据 2D NMR 正确归属了化合物 1 的 ¹ H and ¹³ C NMR 数据。

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9. 波棱素一种新的生物活性木脂素

袁海龙 ^*, 刘毅, 赵艳玲, 肖小河

摘要（1150）

PDF （370KB）（707）

目的研究波棱瓜子的化学成分。方法运用柱层析进行分离 , 对所分得的化合物运用波谱数据进行结构解析 , 并对其进行体外和体内药效学评价。结果从波棱瓜子中分得了一新化合物 , 命名为波棱素 , 化学结构鉴定为 : 3- 苯并呋喃甲羟基 -2,3- 二氢 -2-(4- 羟基 -3- 甲氧基 ) 苯 -4- 甲氧基 -6-(2-(3- 羟基 -4- 甲氧基 ) 苯 -3- 甲羟基 -2- 甲基四氢呋喃 ) 。药效学研究表明 , 波棱素对 HBsAg, HBeAg 和 HBV-DNA 具有显著的抑制作用。结论波棱素显示了广泛的研究和开发前景。

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10. 加替沙星与牛血清白蛋白相互作用的研究

严拯宇 ^*, 邵秀芬, 严琳, 胡育筑

摘要（1855）

PDF （320KB）（676）

目的研究不同酸度条件下 , 加替沙星与牛血清白蛋白之间的相互作用。方法采用荧光光谱和紫外光谱法进行研究。结果运用荧光猝灭双倒数图计算了在不同条件下二者的结合常数 K , 根据 Foster 非辐射理论计算在正常生理条件下二者的结合距离 r , 并通过热力学参数确定了二者的作用力类型。结论加替沙星与牛血清白蛋白之间有较强的相互作用 , 以电荷作用力为主。

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11. 白木香化学成分研究

陈东, 宋月林, 聂春晓, 马旭, 屠鹏飞 ^*

DOI: 10.5246/jcps.2012.01.012

摘要（1377）

PDF （791KB）（805）

对白木香Aquilaria sinensis (Lour.) Gilg茎木的化学成分进行研究。应用多种色谱方法进行分离和纯化, 波谱技术确定化合物的结构。从白木香茎木中分离并鉴定了13个化合物, 分别为爵床脂素A (1), justidin F (2), 刺五加酮 (3), (+)丁香树脂酚 (4), 丁香脂双葡萄糖苷 (5), 无梗五加苷B (6), curuilignan D (7), 丁香素 (8), 4-羟基-3,5-二甲氧基酚苷 (9), 3,4,5-三甲氧苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (10), 3,4,5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-(1''→6')-β-D-吡喃葡萄糖苷 (11), 7-ketositosterol (12), 7-oxo-5,6-dihydrostigmasterol (13)。以上化合物均为首次从沉香属植物中分离得到。

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12. 聚乳酸微球体外降解研究

何应, 魏树礼

摘要（904）

PDF （585KB）（603）

本文研究了聚乳酸微球降解的规律及机理。用五种方法研究聚乳酸微球降解过程 : 扫描电子显微镜观察微球表面形态 ; 测定失重 ; 凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量 ; 测定 pH; 紫外分光光度法测定乳酸含量。聚乳酸微球的降解过程有两个阶段 , 初期主要发生聚合物分子链断裂和相对分子质量减小 , 后期主要发生聚合物片段溶蚀和重量减少。其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢。聚乳酸是可生物降解材料 , 降解有规律 , 是优良的药物控制释放材料。

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13. 白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的合成

张学景, 朱杰, 熊晓云, 邹永 ^*, 林慧贞

摘要（1015）

PDF （361KB）（817）

目的合成一种前药白藜芦醇烟酸酯 . 方法在金属锂片和催化量的萘的存在下 , 3,5- 二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦醇 , 白藜芦醇与烟酰氯反应得到白藜芦醇烟酸酯 . 结果设计并合成了白藜芦醇烟酸酯 . 结论提供了一种合成白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的方法 , 采用 KHSO 4 脱水可选择性的得到反式产物 .

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14. 超临界流体萃取川芎挥发油及其成分分析

洪战英, 汪学昭, 乐健, 张东春, 柴逸峰, 柳正良

摘要（1548）

PDF （403KB）（691）

建立超临界流体萃取技术 (Supercritical fluid extraction, SFE) 提取川芎根茎挥发油的方法 , 并采用气相色谱 - 质谱法 (GC/MS), 对所得挥发油进行化学成分分离和鉴定 . 通过标准图谱对照确定化合物名称 , 鉴定了 44 种成分 . 同时采用水蒸汽蒸馏法提取川芎根茎挥发油 , 比较得油率 , 考察超临界流体萃取技术的萃取效率 ; SFE 和水蒸汽蒸馏法的得油率分别为 4.16% 和 0.8%. 结果表明 SFE 比水蒸汽蒸馏法萃取效率高 , 操作简单 , 省时快速 , 对热不稳定性物质尤为适用 , 是提取、研究中药化学成分的有效方法 .

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15. 中药葛根的化学成分研究进展

宋玮, 李艳姣, 乔雪, 钱薏, 叶敏

中国药学(英文版) 2014, 23 (6): 347-360. DOI: 10.5246/jcps.2014.06.048

摘要（543）

HTML （79）

PDF （955KB）（1113）

葛根是一味常用中药, 来源于豆科葛属植物野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi或甘葛藤Pueraria thomsonii Benth的干燥根。葛根具有多种显著的药理活性, 临床用于治疗高血压等心脑血管疾病、糖尿病等。本文对葛属植物的化学成分进行了综述, 主要包括黄酮、葛根苷、香豆素、三萜及三萜皂苷等类型。同时总结了近年来葛根药材定性定量分析的研究进展。

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16. 海星Asterias rollestoni的化学成分研究

李国强, 邓志威, 李军, 付宏征, 林文翰 ^*

摘要（2111）

PDF （382KB）（1010）

目的从青岛海星 Asteriasrollestoni 分离并确定结构新颖的活性化合物 , 并阐明海星中的次生代谢产物的多样性。方法应用正相和反相色谱包括半制备 HPLC 方法分离和纯化化合物 ; 应用 IR, UV, MS, 1D 和 2D NMR, 以及理化性质确定化合物的结构。结果从青岛海星 Asteriasrollestoni 中获得 17 种化学成分 , 分别为 N7-2'-deoxypseudoxanthosine (1), 2'-O-methyl in osine (2), 2'-deoxyinosine (3), 2'-O-methylguanosine (4), inosine (5); thymine (6), uracil (7), thymidine (8), deoxyuridine (9), 2'-O-methyluridine (10), (-)-(1S, 3S)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylicacid (11), (-)-(1R, 3S)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylicacid (12), (-)-(3S)-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylicacid (13), L-tryptophan (14), L-phenylalanine (15), 3-carboxyindole (16) 和 p-hydroxybenzoicacid (17) 。结论其中 1 为新化合物。它们的化学结构经 1D, 2D NMR, 以及其它波谱分析 , 结合与已知化合物的波谱和理化数据对照得以确定。化合物 8, 9, 10 为首次从天然资源中获得 , 化合物 14 和 15 系首次从该海星中获得。

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17. 人工栽培盐生肉苁蓉的苯乙醇苷类化学成分

杨建华, 堵年生^*, 热娜·卡斯木

摘要（869）

PDF （349KB）（701）

目的研究人工栽培盐生肉苁蓉 ( 寄主为囊果碱蓬 ) 中的苯乙醇苷类化学成分。方法采用色谱技术分离纯化 , 根据理化性质和谱学数据鉴定其结构。结果从盐生肉苁蓉栽培品中分离得到 7 个苯乙醇苷类化合物 , 分别鉴定为松果菊苷 (echinacoside, 1) 、肉苁蓉苷 A (cistanoside A,2) 、毛蕊花苷 (acteoside,3) 、异毛蕊花苷 (isoacteoside,4) 、 2'- 乙酰基毛蕊花苷 (2'-acetylacteoside, 5) 、管花苷 B (tubuloside B, 6) 、 1-O-[2-(4- 羟基苯基 ) 乙基 ]-6-O-(E)- 香豆酰基 -β- D - 吡喃葡萄糖苷 (Eutigoside A, 7) 。结论首次对人工栽培盐生肉苁蓉的化学成分进行了研究 , 分离得到 7 个化合物 , 其中化合物 7 为首次从列当科植物中分得 , 化合物 1-6 为在该种植物栽培品中首次报道。

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18. 蚬壳花椒茎中的橙黄胡椒酰胺

汤俊^*, Supinya Tewtrakul, 王峥涛, 屠治本

摘要（1128）

PDF （355KB）（921）

目的研究蚬壳花椒茎木中的活性成分。方法应用硅胶柱色谱分离和纯化 , 用 IR 、 MS 和 NMR 等谱学方法解析化合物结构 , 并用 MIA 法测试化合物抗 HIV-1 整合酶活性。结果与结论 首次从花椒属及其植物蚬壳花椒茎中分离得到橙黄胡椒酰胺 , 该化合物的发现具有一定的化学分类学意义。另外 , 该成分具有微弱的抗 HIV-1 整合酶活性 , 有关化学改造工作有待进一步进行。

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19. 款冬花挥发油成分的GC-MS分析

刘玉峰, 杨秀伟 ^*, 武滨

摘要（312）

PDF （363KB）（807）

目的分析我国中药材 GAP 基地款冬花挥发油的化学成分 , 并为其质量评价提供科学依据。方法采用水蒸气蒸馏法提取款冬花挥发油 , 用 GC 毛细管柱进行分析 , 归一化法测定其相对含量 , 并用 GC-MS 法鉴定化学成分。结果检出 259 个色谱峰 , 鉴定出 65 个化合物 , 占挥发油总量的 84.62% 。结论在倍半萜类化合物及其衍生物中 , 古巴烯 (2.36%) 、 (+)- 表双环倍半水芹烯 (3.91%) 、 γ- 榄香烯 (2.18%) 、 β- 红没药烯 (13.93%) 、匙叶桉油烯醇 (3.44%) 等是主要成分 , 占总挥发油量的 25.82%; 挥发油其他类化合物中 , 十一碳烯 (4.83%) 、 (E)- 环十一碳烯 (8.49%) 、双环 [10.1.0] 十三碳 -1- 烯 (1.45%) 、 1- 十三碳烯 (3.44%) 、 (Z)-7,11- 二甲基 -3- 甲烯基 -1,6,10- 十二碳三烯 (2.66%) 、 1- 十五碳烯 (4.57%) 、 [1R-(1R,4Z,9S)]-4,11,11- 三甲基 -8- 甲烯基 - 双环 [7.2.0] 十一碳 -4- 烯 (1.03%) 、 6,6- 二甲基 -2- 甲烯基 -7-(3- 氧化丁烯基 )oxepan-3- 甲基乙酸酯 (2.02%) 、 1,E-11,Z-13- 十七碳三烯 (3.72%) 、 (Z,Z,Z)-9,12,15- 十八碳三烯 -1- 醇 (1.85%) 、 3,7,11- 三甲基 - 十二碳 -2,4,6,10- 四烯醛 (1.31%) 、十六碳酸 (3.12%) 、 (Z,Z)-9,12- 十八碳二烯酸 (2.26%) 、 (Z,Z,Z)-9,12,15- 十八碳三烯酸甲酯 (1.12%) 、二十一烷 (1.82%) 、二十五烷 (1.03%) 等是主要成分 , 占总挥发油量的 39.15% 。

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20. 人参叶中Ocotillone-型人参皂苷的分离

窦德强, 陈颖, 任杰, 裴玉萍, 陈英杰 ^*

摘要（879）

PDF （337KB）（520）

从人参叶中分离得到一个 Ocotillone 型人参皂苷和两个已知人参皂苷 , 通过化学和理化性质鉴定方法 , 此 Ocotil lone 型人参皂苷被鉴定为假人参皂苷 RT5, 它是迄今为止在人参中发现的第一个 Ocotillone 型人参皂苷 , 同时也讨论了其可能的生物转化途径。

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21. 威灵仙化学成分研究

何明, 张静华, 胡昌奇 ^*

摘要（1264）

PDF （256KB）（1055）

从毛茛科植物威灵仙 Clematis chinensis Osbeck 的根中分得两个新化合物 clemaphenol A (I) 和二氢 -4- 羟基 -5- 羟甲基 -2(3H)- 呋喃酮。同时 , 还分得八个已知化合物 , 异阿魏酸 , β - 谷甾醇 , 胡萝卜甙 ,5- 羟甲基呋喃甲醛 ,5- 羟基乙酰丙酸 , 棕榈酸 , 亚油酸和白头翁素。

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22. 复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察

潘妍 ^*, 赵会英, 徐晖, 魏刚, 郝劲松, 郑俊民

摘要（1362）

PDF （399KB）（753）

以 Poloxamer188 为乳化剂 , 乙酸乙酯为有机溶剂 , 采用复乳法制备了胰岛素乳酸羟基乙酸共聚物 (PLGA) 纳米粒。考察了乳化剂和 PLGA 的浓度、内水相中胰岛素的浓度及 pH 、溶剂挥发方法和内水相中加入聚乙烯醇 (PVA) 等实验各因素对胰岛素 PLGA 纳米粒包封率的影响。结果表明 , 乳化剂的浓度较高、 PLGA 的浓度较小、内水相的 pH 接近胰岛素的 pI(5.3) 、胰岛素的浓度较低、缩短有机溶剂挥发时间及内水相中加入 PVA 有利于提高胰岛素的包封率。经实验条件优化后制备的胰岛素 PLGA 纳米粒平均粒径为 149.6nm , 多分散性系数小于 0.1, 包封率提高到 42.8% 。

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23. 茶多酚对脑缺血再灌注损伤的保护作用及在体外抗脂质过氧化和清除自由基作用

何冰, 陈小夏, 陈一岳

摘要（1093）

PDF （310KB）（591）

目的: 研究茶多酚对脑缺血再灌注损伤的保护作用及抗脂质过氧化和清除自由基的作用。方法: 结扎大鼠双侧颈总动脉及迷走神经后, 再灌注4.5min, 建立脑缺血再灌注模型。由自由基诱导的脑线粒体脂质过氧化, 用硫代巴比妥酸法测定。由Xan XO诱导的O2^- and由Fe²⁺-H2O2 诱导的·OH ,用紫外分光光度仪测定。结果: 在脑缺血再灌注损伤时, 茶多酚能改善SOD、GSH-Px、CAT活性(P<0.01), 同时降低脑水肿和MDA含量(P<0.01和P<0.05 )。茶多酚具有明显的清除·OH和O2^-的作用(IC50分别为2.2mmol·L^-1和1.9mmol·L^-1), 茶多酚明显抑制由·OH诱导脑线粒体脂质过氧化, 并呈浓度依赖性。结论: 结果提示茶多酚能保护脑缺血再灌注损伤,与其清除自由基和抗脂质过氧化作用有关.

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24. 石南藤化学成分研究

赵云, 阮金兰 ^*

摘要（883）

PDF （301KB）（801）

目的对石南藤Piper wallichii 化学成分进行研究。方法应用硅胶、葡聚糖凝胶等色谱技术分离纯化 , 应用波谱技术确定化合物的结构。结果从石南藤中分离得到了 5 个化合物 , 分别为 piperlonguminine (trans, trans) (1), 4- 羟基 -3,5- 二甲氧基 - 苯甲酸 (2), galgravin(3), β- 谷甾醇 (4) 以及胡萝卜苷 (5) 。结论五个化合物均为首次从石南藤中得到 , 化合物 1 ～ 3 为首次从胡椒属中得到。

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25. 棉团铁线莲黄酮类成分研究

董彩霞, 武可泗, 史社坡, 屠鹏飞 ^*

摘要（1438）

PDF （327KB）（852）

目的研究棉团铁线莲 Clematis hexapetala Pall. 的干燥根及根茎的化学成分。方法利用溶剂提取 , 硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段进行分离、纯化 , 根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了 12 个黄酮类化合物 , 分别为 3,5,6,7,8,3',4'- 七甲氧基黄酮 (1), nobiletin(2), liquiritigenin(3), 橙皮素 (4), 柚皮素 (5), 7,4'- 二羟基 - 二氢黄酮 -7- O -β- D - 葡萄糖苷 (6), 5,7,4'- 三羟基 -3'- 甲氧基黄酮醇 -7- O -α- L - 鼠李糖 (1→6)-β- D - 葡萄糖苷 (7), 6-hydroxybiochainA(8), 芒柄花素 (9), 大豆素 (10), 染料木素 (11), 鸢尾苷 (12) 。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。 ,

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26. 丰城鸡血藤黄酮类化合物的分离鉴定

冯洁, 梁鸿 ^*, 赵玉英, 吴增宝

摘要（1261）

PDF （315KB）（686）

目的对丰城鸡血藤 Millettia nitita var.hirsutissima 的化学成分进行研究。方法应用色谱技术分离纯化化合物 , 利用波谱技术确定化合物的结构。结果从丰城鸡血藤中分离鉴定了 4 个化合物 , 分别为甘草素 (1), 柚皮素 (2), 马卡因 (3), 3R- 牛角花酮 (4) 。结论化合物 1 和 2 为首次从本属植物中分离得到 ; 3 和 4 为首次从本植物中分离得到。

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27. 喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及评价

李桂玲, 李眉 ^*

摘要（1795）

PDF （672KB）（991）

目的研制以普朗尼克 F127 为主要基质的喷昔洛韦制剂，以提高其眼部生物利用度。方法通过将 HPMC K4M 或卡波姆 934P 与普朗尼克 F127 复合使用，制备了喷昔洛韦的温度敏感原位凝胶。以胶凝温度、流变学、药物释放特性、药代动力学及眼部刺激性等为指标进行筛选，得到最优化处方。结果使用 HPMC K4M 或者卡波姆 934P 均能降低凝胶的胶凝温度，略微增加其粘度，延缓体系中药物的释放速率；药物释放为非 Fick 扩散；所有处方均未表现出眼部刺激或对角膜的损伤；含卡波姆 934P 和普朗尼克 F127 的凝胶体系的眼部生物利用度最高。结论含普朗尼克 F127 的喷昔洛韦制剂能够以滴眼液的形式给药，而达到眼部温度时可形成凝胶；体内外评价结果表明，含有 HPMC K4M 或卡波姆 934P 以及低浓度普朗尼克 F127 (12%) 的喷昔洛韦制剂，提高了药物在眼部的生物利用度，是一种很有前景的眼部给药系统。

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28. 高效液相色谱法测定丹参及其亲缘植物中9种主要成分的含量

汪红, 王强

摘要（1206）

PDF （305KB）（606）

目的 : 建立丹参及其亲缘植物中丹参酮类与丹酚酸类成分同时检测的含量测定方法 , 为丹参的质量控制及临床替代用药提供科学依据。方法 : 采用高效液相色谱法测定 9 种主要成分的含量。色谱柱为 Shimadzu CLC-ODS 柱 (150mm×6mm, 5μm) , 流动相为乙腈、 0.5 % 甲酸水溶液梯度洗脱 , 流速为 0.8mL·min ^-1 , 检测波长 0~2.5min 为 281nm, 2.5min 后为 254nm 。结果 : 9 种成分在线性范围内均呈现良好的线性 (r>0.999) 。结论 : 丹参及其亲缘植物丹参酮类、丹酚酸类的含量差异显著 , 同种不同产地的样品之间也存在明显差异 , 丹参的质量控制是一个亟待解决的问题 ; 云南鼠尾、红根草中几乎未检出丹参酮类成分 , 不宜作为丹参使用 .

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29. 固相萃取前处理HPLC-MS法测定口服给药后家兔血浆中的灯盏乙素

李妮, 黄建明, 翁伟宇, 黄照昌, 蔡佳, 郁韵秋 ^*

摘要（2017）

PDF （383KB）（691）

目的建立灵敏、专属的 HPLC-ESI-MS 测定法 , 用于测定家兔口服灯盏花素缓释片 (2 片 60 mg/ 片 ) 后的血药浓度。方法该定量方法采用芦丁作内标 , 用固相萃取 (SPE) 进行样品前处理 , 以甲醇 10 mmol·L ^-1 醋酸铵水溶液 (pH 8.0) 梯度洗脱 , 流动相流速 0.4 mL·min ^-1 , 柱温 35 ºC, 经过 Zorbax Extend-C 18 (150 mm×2.1 mm ID, 5 μm) 色谱柱分离 , 电喷雾质谱检测器在负离子模式下检测灯盏乙素和芦丁。结果在 2 ～ 200 ng·mL ^-1 范围内灯盏乙素与内标峰面积与浓度线性关系良好 , 且准确度、精密度满足生物样品分析的要求。结论本实验建立的兔血浆中灯盏乙素的 HPLC-MS 分析方法灵敏度高 , 可用于口服给药后灯盏乙素的血药浓度测定 .

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30. 仙人掌中的两个新酚性羧酸酯

蒋建勤, 叶文才, 陈真, 楼凤昌, 闵知大

摘要（1703）

PDF （353KB）（723）

从仙人掌块茎中分得二个新酚性羧酸酯和六个已知化合物。根据其理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构为 2-(4- 羟基 - 苄基 )- 苹果酸 -4- 正丁酯 (1) 、 2-(4- 羟基苄基 )- 苹果酸 4- 甲酯 (2) 、 2-(4- 羟基 - 苄基 )- 苹果酸 (3) 、蒲公英萜醇 3- 乙酸酯 (4) 、软木三萜酮 (5) 、羽扇豆 -3- 酮 (6) 、亚油酸甲酯 (7) 和油酸甲酯 (8) 。其中 (1) 和 (2) 为新化合物 ,(3) 、 (4) 、 (6) 、 (7) 和 (8) 为首次从仙人掌中分得 .

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31. 刺囊毛霉对天麻素的生物转化研究

占纪勋, 郭洪祝, 戴均贵, 张元兴, 果德安 ^*

摘要（1207）

PDF （248KB）（661）

利用刺囊毛霉 (Mucor spinosus)3.3450 的培养液对天麻素进行生物转化 , 得到其酶水解产物甙元对羟基苯甲醇 , 转化率接近 100% 。通过无细胞抽提液对底物转化的研究 , 证明催化该反应的酶为组成酶、胞外酶。

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32. 大鼠肝微粒体代谢研究槲皮素对CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2活性的影响及抑制机制

周江泉 ^*, 汤致强

摘要（2863）

PDF （428KB）（842）

目的体外代谢研究槲皮素对大鼠肝 CYP1A2 , CYP2E1, 和 CYP3A2 活性的影响，研究其抑制强度及抑制机制。方法 QU 与底物共同温孵 , HPLC 检测底物特定的代谢产物生成量的变化反映对应亚酶的活性变化。比较槲皮素与酮康唑 , 红霉素在相同浓度下对 CYP3A2 的抑制能力强弱。不同浓度槲皮素对 CYP3A2 和 CYP2E1 底物代谢产物生成双倒数直线的影响初步分析槲皮素可能的抑制机制。结果各 HPLC 检测方法线性相关系数均 >0.9991, RSD 均 <8.4%, 回收率 91.1% - 107.6 % 。槲皮素在体外 0 ～ 8 μmol·L ^-1 诱导大鼠肝微粒体 CYP1A2 的活性达 338.1%, 并抑制 CYP2E1(49.2%), 和 CYP3A2 (60.3%) 。槲皮素对 CYP3A2 的抑制能力在酮康唑和红霉素之间。槲皮素竞争性抑制 CYP3A2 右美沙芬 -N- 脱甲基反应 , 非竞争性抑制 CYP2E1 氯唑沙宗 -6- 羟化反应。结论槲皮素对多个 CYP450 亚酶有抑制作用 , 它是有效的 CYP3A 竞争性抑制剂 , 做为黄酮类植物雌激素 , 槲皮素有分子结构的优势亦有对 CYP450 酶调控能力而具有未来抗肿瘤药物研究的潜力。

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33. PVP K30对葛根黄豆苷元溶解度和溶出的影响

郭圣荣 ^*, 郭丽

摘要（1829）

PDF （389KB）（884）

目的研究 PVP K30 对葛根黄豆苷元水溶解性和溶出性质的影响 . 方法测量葛根黄豆苷元及其固体分散体、物理混合物的水溶解度和溶出速度 , 并用 X- 射线衍射、 IR 表征药物与 PVP 在固态条件下的相互作用 . 结果 Gibbs 自由能和转移焓均小于零 , 表明葛根黄豆苷元从磷酸盐缓冲溶液中转移到 PVP 的磷酸盐缓冲溶液中是一自发的过程 ; X- 射线衍射结果表明葛根黄豆苷元在 PVP 固体分散体 ( 药物 :PVP<1:5) 中以无定形形式存在 ; IR 结果表明葛根黄豆苷元的羟基与 PVP 分子中的 C=O 之间存在相互作用 . 结论葛根黄豆苷元的 PVP 分散体可大大提高药物溶解度和溶出速度 .

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34. 奥拉西坦健康人体药代动力学研究

魏春敏 ^*, 王本杰, 郭瑞臣 ^**

摘要（277）

PDF （305KB）（717）

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究。方法 10 名健康志愿者单次静脉输注 2 000 mg 奥拉西坦和每次 2 000 mg, 静脉输注 7 天后 , HPLC 法测得奥拉西坦血清浓度 , DAS 软件进行药代动力学参数计算。结果单次给药 , 奥拉西坦 AUC 0 ~ 12 , AUC 0~∞ , K e , t 1/2 , MRT 分别为 256.26±16.84 μg·mL ^-1 ·h ^-1 , 276.74±18.11 μg·mL ^-1 ·h ^-1 , 0.18±0.03 h ^-1 , 3.84±0.64 h 和 4.39±0.39 h; 多次给药后 AUC 0 ~ 12 , AUC 0~∞ , K e , t 1/2 , MRT 分别为 259.36±25.43 μg·mL ^-1 ·h ^-1 , 285.59±27.38 μg·mL ^-1 ·h ^-1 , 0.17±0.04 h ^-1 , 4.14±0.82 h 和 4.87±0.69 h 。结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异 , 奥拉西坦多次给药后无蓄积。

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35. 黄芩苷水溶液的稳定性

仇峰, 唐星, 何仲贵 ^*, 李好枝

摘要（1444）

PDF （367KB）（808）

目的采用 RP-HPLC 法考察了黄芩苷水溶液的稳定性 . 方法采用经典恒温加速试验考察了温度对黄芩苷水溶液的影响 , 并测定了黄芩苷水溶液的最稳定 pH. 结果黄芩苷水溶液损失 10% 所需要的时间仅为 18.1 h, 降解活化能为 79.1kJ·moL ^-1 . 黄芩苷的最稳定 pH 值采用实测值为 4.28. 结论黄芩苷水溶液受温度和 pH 的影响很大 , 因此在生产过程中 , 应尽可能保持低温 , 并调节溶液 pH 值使接近黄芩苷的最稳定 pH.

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36. 肉苁蓉苷类化合物对氧化应激和免疫功能的影响

古力努尔·木特列夫, 刘明菊, 卢景芬 ^*

摘要（1261）

PDF （264KB）（546）

采用ESR自旋捕捉方法研究肉苁蓉苷类化合物对体外产生的·OH和等活性氧自由基的清除能力; 低温(液氮)ESR技术、免疫学实验技术和生化方法检测大鼠肾组织内活性氧自由基水平及血清SOD水平和GSH-Px酶活性。结果提示肉苁蓉苷类化合物能强烈抑制体外·OH和等活性氧自由基,同时对于糖尿病肾病引起的自由基损伤具有预防和修复作用; 小鼠“碳粒廓清”法研究结果表明肉苁蓉苷类化合物能明显增加小鼠血中Mφ的吞噬能力及免疫器官的重量。

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37. 环维黄杨星D延长大鼠心室肌细胞APD作用的分子机制研究

陈庆文, 单宏丽, 王赫, 李哲, 杨宝峰 ^*

摘要（1989）

PDF （393KB）（561）

目的研究环维黄杨星 D 对分离的大鼠心室肌细胞内向整流钾电流 (IK1) 、瞬时外向钾电流 (Ito) 、 L- 型钙电流 (ICa-L) 和动作电位时程 (APD) 的影响 . 方法采用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞 IK1 、 Ito 、 ICa-L 和 APD. 结果 1 和 10 μmol·L ^{- 1} 环维黄杨星 D 明显延长分离大鼠心室肌细胞 APD50 和 APD90,10 μmol·L ^{- 1} 可明显降低静息膜电位 (RP). 环维黄杨星 D 对 IK1 内向电流和外向电流均有明显抑制作用 , 当指令电压为 -100mV 时 , 1 和 10 μmol·L ^{- 1} 环维黄杨星 D 分别使 IK1 电流密度从给药前的 (-8.0±1.1)pA/pF 降至 (-4.1±0.7)pA/pF 和 (-3.4±0.8)pA/pF; 当指令电压 -30 mV 时 , 分别使 IK1 电流密度从 (1.10±0.24)pA/pF 降至 (0.61±0.18)pA/pF 和 (0.36±0.11)pA/pF; 在钳制电位从 0 到 +60mV 之间 , 环维黄杨星 D 明显抑制 Ito, 当指令电压 40mV 时 ,1 和 10 μmol·L ^{- 1} 环维黄杨星 D 分别使 Ito 电流密度从给药前的 (8.9±2.0)pA/pF 降至 (5.5±1.2)pA/pF 和 (4.9±0.9)pA/pF. 环维黄杨星 D 浓度依赖性抑制 ICa-L, 在指令电压为 10 mV 时 , 1 和 10 μmol·L ^{- 1} 分别使 ICa-L 电流密度从给药前的 (-9.9±1.8)pA/pF 降至 (-6.4±1.4)pA/pF 和 (-4.2±0.6)pA/pF. 结论环维黄杨星 D 明显延长大鼠心室肌细胞 APD, 抑制 IK1 、 It. 和 ICa-L, 对 IK1 和 Ito 的抑制作用是其延长大鼠 APD 的主要分子机制 .

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38. 用犬心程控刺激电药理学模型评价甲基莲心碱的抗心律失常作用

郭治彬, 李青, 曹宏宇, 徐智

摘要（1261）

PDF （510KB）（584）

用冠脉 Harris 二期结扎并部分再灌注及吻合支缝扎法造成犬急性前壁心肌梗塞 ,5-8 天后辅以心室程控刺激技术 (PES) 进行心电生理检查及复制快速室性心律失常 , 观察甲基莲心碱 (Neferine) 抗心律失常的电生理作用并与普鲁卡因胺 (PA) 对比 . 结果表明 ,Neferine 可显著延长 QTc 间期 (P< 0.01) 及正常心肌和缺血心肌的有效不应期 (NERP 及 IERP)(P< 0.01), 提高正常心肌和缺血心肌舒张期兴奋阈值 (NET 及 IET)(P< 0.01), 缩小缺血心肌和左室心肌 ERP 离散度 (IDR 和 VDR)(P< 0.01), 抑制心室 PES 诱发的持续性室速 (SVT) 或室颤 (VF)(P< 0.01), 并能有效地预防犬慢性心肌梗塞后再次缺血所致的自发性 VF(P< 0.05), 表明 Neferine 有抗缺血性快速室性心律失常的作用 , 并具有与 PA 相似的心电生理和抗心律失常作用 .

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39. 壳聚糖和壳聚糖-EDTA轭合物双层包覆脂质体对胰岛素口服吸收的影响

吴正红, 平其能 ^*, 李建英, 蔡鹏

摘要（1315）

PDF （564KB）（643）

目的研究壳聚糖和 CEC 双层包覆胰岛素脂质体的吸收状况 , 并验证其有效性。方法采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体 ; 用酶 - 苯酚法测定血糖值 ; 用放射免疫法测定血清胰岛素含量 , 并采用 Pkanalyst 程序进行拟合。结果 Ch-CEC 双层包覆的胰岛素脂质体对负载葡萄糖的正常大鼠的血糖升高具有抑制作用 ; 以皮下注射胰岛素 (Ins) 为对照 , Ch-CEC 双层包覆的胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠和 beagle 犬给药后的相对药理生物利用度均大于 9%, 具有较好的降血糖作用。另外 , 在 beagle 犬降血糖实验中 , 根据血清胰岛素浓度 - 时间曲线的曲线下面积 (AUC) 计算 Ch-CEC 双层包覆的胰岛素脂质体灌胃给药的相对生物利度为 12.67% 。结论壳聚糖 -CEC 双层包覆胰岛素脂质体有利于改善胰岛素口服生物利用度。

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40. 取代肉桂酸苯乙酯的抗肿瘤活性研究

李树春, 李辉, 张法, 李中军 ^*, 崔景荣 ^* ^*

摘要（1451）

PDF （369KB）（739）

设计、合成了咖啡酸苯乙酯及 16 个取代肉桂酸苯乙酯化合物 , 并用 MTT 法或 SRB 法对其抗肿瘤活性进行了体外筛选。结果显示咖啡酸苯乙酯对 HL-60 、 Bel-7402 、 Hela 细胞有较好的抑制活性 ; 3,4- 二甲氧基肉桂酸苯乙酯对 Hela 细胞有非常好的抑制活性 ; 而 4- 丙酮氧基肉桂酸苯乙酯对 Bel-7402 细胞有非常好的抑制活性。

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